00852819817121. 品种基本信息
1.2. 英文名：Pentoxyverine Citrate(INN)
1.3. 别名：Carbetapentane Citrate
1-苯基环戊烷羧酸-2-(2-二乙氨基乙氧基）乙酸枸橼酸盐
适用于具有无痰干咳症状的疾病，急性支气管炎，慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽可应用。
成人：每次1片，一日3-4次。 儿童：5岁以上儿童每次半片，一日2-3次。
2. 品种简介
枸橼酸喷托维林片为中枢镇咳药，用于无痰干咳，每日使用其枸橼酸盐和盐酸盐的剂量可达最多180mg，分次口服。
适应症为适用于具有无痰干咳症状的疾病，急性支气管炎，慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽可应用。本品具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1/3。除对延髓的呼吸中枢有直接的抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。可使痉挛的支气管平滑肌松弛，减低气道阻力。
3. 药物作用机制
中枢镇咳剂
4. 药物代谢动力学特点（ペントキシベリンクエン酸塩30mg）
5. 国内外上市情况
枸橼酸喷托维林片原料及制剂国内上市情况
原料药名称 | 规格 | 剂型 | 数量 |
枸橼酸喷托维林 | 原料药 | 原料药 | 3 |
枸橼酸喷托维林片 | 25mg | 片剂(糖衣） | 1 |
25mg | 片剂 | 194 | |
枸橼酸喷托维林糖浆 | 0.25% | 糖浆 | 2 |
100ml | 糖浆 | 2 | |
复方 | 糖浆 | 4 | |
枸橼酸喷托维林滴丸 | 25mg | 滴丸 | 3 |
复方枸橼酸喷托维林颗粒 | 复方 | 颗粒 | 1 |
复方枸橼酸喷托维林糖浆 | 100ml | 糖浆 | 1 |
未检索到上市信息
有散剂、片剂、胶囊剂、缓释胶囊上市，片剂均为糖衣片。
片剂规格有10mg、15mg、30mg。指定参比制剂见下表
販売名 | 会社名 | 含量 | 特性 | 再評価結果通知年月日 | |
トクレス散 | 大日本住友製薬㈱ | 100mg/g | 普通 | 平成19年11月8日 | |
＋ | パトコン細粒10％ | ザイダスファーマ㈱ | 100mg/g | 普通 | 平成19年8月3日 |
＋ | ガイレス錠100 | ㈱イセイ | 10mg | 普通 | 平成20年5月26日 |
. | アストマトップ錠15mg | 鶴原製薬㈱ | 15mg | 普通 | 平成20年5月26日 |
. | ペントキシベリンクエン酸塩錠30mg「CH」 | 長生堂製薬㈱ | 30mg | 普通 | 平成20年5月26日 |
＋ | ペントキシベリンクエン酸塩カプセル30mg「タイヨー」 | 大洋薬品工業㈱ | 30mg | 普通 | 平成18年12月28日 |
40mg | 普通 | ||||
＊ | トクレススパンスールカプセル30mg | 大日本住友製薬㈱ | 30mg | 徐放 | 平成18年12月28日 |
5.4.1. 德国
有柏林格殷格翰姆的口腔滴剂上市。
Sedotussin® Hustenstiller 30 mg/ml Tropfen,
5.4.2. 法国
有栓剂及糖浆剂上市。目前均已经撤市
Dénomination de la spécialité pharmaceutique | Date de l'autorisation | Etat de l'autorisation | Commercialisation | RCP |
ATUSSIL EUCALYPTOL, suppositoire sécable | 20/11/1996 | Abrogée | ||
SOLUTUSSYL 0,135 POUR CENT, sirop | 31/03/1992 | Abrogée |
有枸橼酸喷托维林口服液上市，规格为1.5 mg/mL。
5.4.4. 加拿大
有糖浆剂上市，为复方枸橼酸喷托维林、麻黄碱、愈创甘油醚的复方制剂，1983-12-31 上市。
5.4.5. 其他国家或地区
埃及和比利时、台湾有上市。
6. BCS分类
来源 | 分类情况 |
tsrlinc | 无 |
FDA | 无 |
WHO | 无 |
7. 生物等效性豁免
未检索到相关信息。
描述 | |
外观描述 | 本品为白色或类白色的结晶性或颗粒性粉末；无臭。 |
溶解性 | 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中略溶，在乙醚中几乎不溶。 非常易溶于乙酸（100），可溶于水或乙醇（95），并在乙醚中几乎不溶（日本） |
熔点 | 取本品，装人熔点测定毛细管中，减压熔封，依法测定，,熔点为88〜93°C。（chp2015） 92～95℃（日本IF） |
储存条件 | 密封，在干燥处保存。 |
9. 各国上市产品处方对比
商品名 | ガイレス®錠10㎎ | ペントキシベリンクエン酸塩錠15mg「ツルハラ」 | ペントキシベリンクエン酸塩錠30mg |
上市国家 | 日本 | 日本 | 日本 |
最早上市时间 | 2009年6月19日 | 1972年2月1日 | 1974 年3 月1 日 |
申请机构 | 株式会社 イ セ イ | 鶴原製薬株式会社 | 長生堂製薬株式会社 |
规格 | 10mg | 15mg | 30mg |
非活性成分
| 乳糖水合物，马铃薯淀粉（赋形剂），结晶纤维素（赋形剂）合成硅酸铝（载体），羟丙基淀粉（赋形剂），硬脂酸镁（润滑剂剂），纯化的虫胶（包衣剂），纯化蔗糖（包衣剂），沉淀碳酸钙（涂覆剂），滑石（包衣剂），粉状阿拉伯胶（包衣剂），明胶（包衣剂），聚氧乙烯[105]聚氧丙烯[5]乙二醇（包衣剂），巴西棕榈蜡（上光剂），黄4号[柠檬黄（着色剂），蓝1号（着色剂） | 乳糖水合物，结晶纤维素，羟丙基纤维素，交联羧甲基钠，轻质无水硅酸，硬脂酸镁，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，阿拉伯树胶粉末，蔗糖，滑石粉，氧化钛，沉淀碳酸钙，硫酸钙，聚氧乙烯（105）聚氧丙烯（5）二醇，巴西棕榈蜡 | 乳糖水合物，结晶纤维素，磷酸氢钙水合物，羟丙基纤维素，羧甲纤维素钙，轻质无水硅酸，硬脂酸钙，羟丙甲纤维素，纯白糖，沉淀碳酸钙，滑石粉，阿拉伯树胶粉，纯化明胶，polyoxyethylene (105) polyoxy Propylene (5) glycol，巴西棕榈蜡 |
适应症 | 以下疾病引起的咳嗽： 感冒，哮喘（像）支气管炎，支气管哮喘，急性支气管炎，慢性支气管炎，肺结核，上呼吸道炎症（喉咙发炎，鼻腔黏膜炎） | 以下疾病引起的咳嗽： 感冒，哮喘（像）支气管炎，支气管哮喘，急性支气管炎，慢性支气管炎，肺结核，上呼吸道炎症（喉咙发炎，鼻腔黏膜炎） | 以下疾病引起的咳嗽： 感冒，哮喘（像）支气管炎，支气管哮喘，急性支气管炎，慢性支气管炎，肺结核，上呼吸道炎症（喉咙发炎，鼻腔黏膜炎） |
用法用量 | 通常成人每天15〜120mg，分2〜3次给药。剂量增加或减少取决于患者的年龄和症状。 | 通常成人每天15〜120mg，分2〜3次给药。剂量增加或减少取决于患者的年龄和症状。 | 通常成人每天15〜120mg，分2〜3次给药。剂量增加或减少取决于患者的年龄和症状。 |
外观 |
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片重 | 緑色の錠剤、 直径8.0mm、 厚さ4.8mm （表）ガイレス錠10mg、IC-411 （裏）GAI-LESS Tab.10mg、ガイレス錠10mg
| 直径約8.7mm、 厚さ約5.2mm、 質量約300mgの白色糖衣錠 | 直径8.6 mm 厚さ5.1 mm 重量290 mg |
包材 | PTP包装：聚氯乙烯（PVC），铝箔/纸袋 バ ラ包装：聚乙烯（PE）袋，铁罐 | （PTP）100錠、1,000錠、6,000錠 （バラ）1,200錠、6,000錠 | PTP：PTP（聚氯乙烯膜，铝箔）+ Poripiro+纸框 |
储存条件 | 室温保存 | 防潮 | 遮光保存，室温保存 |
有效期 | 3 年 | 3 年 | 3 年 |
