【通用名】阿苯达唑片

【英文名】Albendazole Tablets

【适应症】本品为广谱驱虫药，除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外，还可用于治疗囊虫和包虫病。

【药代动力学】本品不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度。口服后2.5～3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t_1/2）为8.5～10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无积蓄作用。

1、原研：阿苯达唑于1975年问世。本品原研商为AMEDRAPHARMS公司，其200mg片剂于1996年被FDA确定为参比制剂；日本将GSK的200mg片剂定为参比制剂。

2、FDA：ALBENZA.200mg，AMEDRA PHARMS LLC

3、日本：Eskazole Tab. 200mg，Glaxo Smithkline K.K.

4、国内：规格：100mg/200mg，有100mg规格50个国产批文，200mg规格51个。无国内进口批文。

1、解离常数：

   pKa1 = 2.68（针对仲氨基，采用吸光度法测定）

   pKa2 = 11.83（针对仲氨基，采用吸光度法测定）

2、在各溶出介质中的溶解度（37℃）

pH1.2：0.414mg/ml  

pH4.0：0.002mg/ml

pH6.8：0.002mg/ml  

水：0.001mg/ml

0.7%盐酸：0.401mg/ml   

3、在各溶出介质中的稳定性：

     水：未测定。

 在各pH值溶出介质中：未测定。

     光：未测定。

1、参比制剂处方信息

（1）处方来源：グラクソ・スミスクライン株式会社エスカゾール錠200mg

辅料：乳糖水合物、聚维酮、结晶纤维素、玉米淀粉、羟基乙酸淀粉钠、十二烷基硫酸钠、糖精钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、丙二醇

（2）处方来源：FDA，AMEDRAPHARMS LLC，ALBENZA  200mg

辅料：巴西棕榈蜡、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、月桂基硫酸钠、糖精钠、淀粉醇钠、淀粉。

2、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果

3、日本橙皮书公布的溶出曲线

溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。

< 200mg规格  片剂 >

单次给药、双向交叉体内试验