通用名：盐酸美西律片

英文名：Mexiletine Hydrochloride Tabltes

适应症：

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

药代动力学：
        美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%～90%，急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3g/ml，口服400mg时约为1.0g/ml。2～3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为5～7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰期（T1/2）为10～12小时。长期服药者为13小时，急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期（T1/2）也可延长。血浆蛋白结合率为50%～60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约10%经肾排出。尿pH值不影响药物清除，尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。

1、原研：1976年BI公司在德国市场上市了胶囊和片剂，商品名Mexitil。

2、日本：I'rom Pharmaceutical Co.,Ltd，Mexirate Tab. 50；MexirateTab. 100。

3、FDA：TEVAPHARMACEUTICALS USA INC的MEXILETINEHYDROCHLORIDE Cap.250mg。

4、国内：规格：50mg/100mg，有50mg规格18个国产批文，100mg规格18个。无国内进口批文。

1、解离常数（25℃）：pKa = 9.06

2、在各溶出介质中的溶解度（37℃）

pH1.2：100mg/ml以上。

pH4.0：100mg/ml以上。

pH6.8：100mg/ml以上。

水：100mg/ml以上。

3、在各溶出介质中的稳定性：

水：未测定。

在各pH值溶出介质中：未测定。

光：未测定。

1、参比制剂处方信息

（1）处方来源：日本，Mexirate。

规格：50mg/100mg。

有效成分：盐酸美西律

添加物：乳糖水合物，玉米淀粉，微晶纤维素，羟丙基纤维素，滑石粉，硬脂酸镁，羟丙甲纤维素，二氧化钛，聚乙二醇6000。

2、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果

3、日本橙皮书公布的溶出曲线

< 50mg规格  片剂 >

< 100mg规格  片剂 >