【通用名】盐酸乙胺丁醇片

【英文名】Ethambutol HydrochlorideTablets

【适应症】

适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

【药代动力学】

口服后经胃肠道吸收75%～80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率约为20%～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，半衰期（T1/2）为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出；给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

1、原研：1967年日本上市，Kaken，EBUTOL，125mg、250mg。

2、FDA：STI PHARMA，MYAMBUTOL，400mg。

3、日本：EBUTOL，250mg和ESANBUTOL，250mg。

3、国内：0.25g，国产批文183家。

1、解离常数（室温）：

         pKa1= 6.1    

         pKa2= 9.2     

2、在各溶出介质中的溶解度（37℃ ）

        pH1.2：1g/ml以上。

          pH4.0：1g/ml以上。

          pH6.8：1g/ml以上。

          水：1g/ml以上。

3、在各溶出介质中的稳定性：

           水：37℃/6小时稳定。

           在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8溶出介质中，37℃/6小时稳定。

           光：未测定。

        根据国家局发布的《人体生物等效性试验豁免指导原则》（征求意见稿）中对可进行生物等效豁免的产品的要求和适用条件。盐酸乙胺丁醇属于基于BCS 的生物豁免适用的情况，可按照生物等效豁免的程序进行研究。 

1、参比制剂处方信息

         处方来源：日本，EBUTOL。

         规格：125mg、250mg。

        组成：结晶纤维素，低取代羟丙基纤维素，羟丙基纤维素，硬脂酸镁，滑石，羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇6000，氧化铁黄。

2、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果

盐酸乙胺丁醇片，国内无进口及本地化产品。

参比制剂可以参考原研，日本，EBUTOL，250mg。