0085281981712

 1. 品种基本信息


1.1. 通用名:头孢地尼分散片


1.2. 英文名:Cefdinir Dispersible Tablet


1.3. 主成分化学名: [6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸


(6R,7R )-7-[(Z )-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(hydroxyimino)acetylamino]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid


1.4. 主成分结构式:C14H13N5O5S2


1.5. 主成分分子式:C14H13N5O5S2


1.6. 主成分分子量:395.41


1.7. 主成分cas登记号:91832-40-5


1.8. 剂型:分散片


1.9. 规格:50mg;100mg


1.10. 是否基本药物:


1.11. 研究类型


仿制药口服固体制剂质量一致性评价。


1.12. 适应症


对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染:咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎;中耳炎、鼻窦炎;肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;附件炎、宫内感染、前庭大腺炎;乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染;毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症;眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎;


1.13. 用法用量


用水分散后口服或直接吞服。成人服用的常规剂量为一次100mg(效价),一日3次。儿童服用的常规剂量为每日9 ~18mg(效价)/kg,分3次口服。可依年龄、症状进行适量增减。


2. 品种简介


头孢地尼(Cefdinir)属第3代头孢,日本藤泽药品工业公司原研,1991年首次在日本上市,商品名Cefzon。1997年12月在美国上市,2001年国产头孢地尼获准在中国上市。


该品具有抗菌谱广、抗菌作用强、临床疗效高、毒性低、过敏反应少、方便使用等特点。对革兰阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性,与现有的其他口服头孢类抗生素相比,本品对葡萄球菌、链球菌、消化链球菌、丙酸杆菌的 抗菌活性强。一项 1433例的临床试验(每次100mg,每天 3 次);结果表明,本品对各种感染的有效率为:浅表性化脓性疾病89.2%,外科感染90%,急性呼吸系统感染82.8%,慢性呼吸系统感染63.1%,尿路感染82.8%,妇科感染88.4%,眼科感染94.3%,耳鼻喉科感染75%。对革兰阳性菌的细菌学清除率为91.9%,对革兰阴性菌的细菌学清除率为91.4%。


3. 原料药理化性质


外观描述


微黄色至黄色结晶性粉末;有微臭


溶解性


本品在水、乙醇或乙醚中不溶,在0.lmol/L磷酸盐缓冲液[0.lmol/L磷酸氢二钠溶液-0.lmol/L磷酸二氢钾溶液(2:1)]中略溶。


分配系数


4.0×10 -2(1-辛醇/水系统)


熔点


不确切。淡黄色从150℃附近,然后逐渐增加的棕色,分解变成黑色在220℃附近。


离解常数pKa


pKa(StrongestAcidic):1.74


pKa(StrongestBasic):7.45


BCS分类


4类(FDA)


储存条件


室温保存。


4. 药物代谢动力学特点


4.1. FDA


4.1.1. 吸收


头孢地尼胶囊给药后2-4h达峰,血药浓度随给药剂量的增加而增加,但300-600mg范围内线性相关性较差。干混悬剂给药后与胶囊相比,相对生物利用度约为120%。餐后给药,Cmax和AUC均有所下降,但无临床相关性,因此该药可不比考虑食物影响。


4.1.2. 分布


头孢地尼在体内分布广泛,成人体内分布容积为0.35 L/kg (±0.29);儿童体内分布容积0.67 L/kg (±0.38);血浆蛋白结合率约为60%-70%,结合率与浓度无关。


4.1.3. 代谢和排泄


头孢地尼代谢不明显,主要是母体化合物起效。主要通过肾脏代谢,血浆消除半衰期t1/2 约为1.7(±0.6) h。


5. 国内外上市情况


5.1. 国内上市情况


国产上市未检索到原研本地化产品。


国内上市情况


剂型


规格


同品种数(同品规数)


原料药


——


9


分散片


50mg


2


100mg


8


胶囊


100mg


3


片剂


100mg


1


5.1.1. 进口上市


剂型


公司名称


药品规格


国家


注册证号


商品名


原料


Covalent Laboratories Pvt Ltd


——


印度


H20150132


——


胶囊


Astellas Pharma Tech Co., Ltd. Takaoka Plant


100mg


日本


国药准字J20110063;H20130953;H20130951;H20130952


全泽复(Cefzon)


颗粒剂


Astellas Pharma Tech Co., Ltd. Takaoka Plant


50mg


日本


H20110060;H20110540


全泽复(Cefzon)


5.2. 美国上市情况(FDA)


目前美国上市产品无分散片,主要是干混悬剂与胶囊剂。最早于1997年上市,剂型为胶囊,规格为300mg,目前已经撤市。


胶囊剂指定参比制剂规格:300mg,药品名称:CEFDINIR,申请机构:SANDOZ INC。该机构其他规格:125MG/5ML和250MG/5ML,剂型为悬浮液,药品名称:CEFDINIR。


其他剂型参比制剂如下:


1


药品名称


href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065330_001.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065330_001.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065330_001.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065330_001.html" CEFDINIR


申请号


065330


产品号


001


活性成分


CEFDINIR


市场状态


处方药


剂型或给药途径


CAPSULE;ORAL


规格


300MG


治疗等效代码


AB


参比药物



批准日期


2007/04/06


申请机构


SANDOZ INC


2


药品名称


href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065337_002.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065337_002.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065337_002.html" _cke_saved_href="http://www.drugfuture.com/fda/nda065337_002.html" CEFDINIR


申请号


065337


产品号


002


活性成分


CEFDINIR


市场状态


处方药


剂型或给药途径


FOR SUSPENSION;ORAL


规格


250MG/5ML


治疗等效代码


AB


参比药物



批准日期


2007/04/06


申请机构


SANDOZ INC


5.3. 日本上市情况


目前日本上市产品无分散片,主要是干混悬剂与胶囊剂(50mg、100mg)、片剂(50mg、100mg)。


胶囊指定Astellas Pharma Inc.的Cefzon Cap.50mg和100mg为参比制剂。


5.4. 欧洲上市情况


欧洲上市剂型无分散片。


6. 治疗窗


非窄治疗窗药物


7. BCS分类


来源


分类情况


tsrlinc


4类


FDA


4类


WHO



8. 生物等效性豁免



头孢地尼分散片药物质量一致性评价

2017年5月12日 14:10