〖 原 研 企 业 〗 瑞 士 诺 华 制 药

〖 注 册 分 类 〗 化 药 6 类

〖 规 格 〗 5ml：1.25mg 、0.4m l． 0.1mg

〖 适 应 症 〗

用 于 季 节 性 过 敏 性 结 膜 炎 。

〖 项 目 简 介 〗

1 ． 化 学 名 称

本 品 主 要 成 份 为 富 马 酸 酮 替 芬 ， 化 学 名 称 为 ： 4 ， 9 一 二 氢 一 4 （ 1 一 甲 基 一 4

 一 业 哌 啶 基 ） 一 10H 一 苯 并 [ 4 ， 5 ] 环 庚 [ 1 ， 2 一 a ] 噻 吩 一 10 酮 反 丁 烯 二 酸 盐 。

2 ． 药 理 毒 理

      酮 替 芬 是 一 种 组 胺 HI - 受 体 拮 抗 剂 。 酮 替 芬 还 可 抑 制 I型 变 态 反 应 或 者 快 速 变 态 反 应 相 关 细 胞 （ 肥 大 细 胞 ， 嗜 酸 性 粒 细 胞 ， 嗜 碱 性 粒 细 胞 和 嗜 中 性 粒 细 胞 ） 中 炎 性 介 质 的 释 放 （ 如 ： 组 胺 ， 白 三 烯 ， 前 列 腺 素 ， 血 小 板 活 化 因 子 ） 。 酮 替 芬 还 可 抑 制 嗜 酸 性 粒 细 胞 的 趋 化 作 用 、 激 活 和 脱 粒 作 用 。 酮 替 芬 可 通 过 细 胞 稳 定 作 用 抑 制 磷 酸 二 酯 酶 而 使 CAMP 水 平 增 加 。

体 内 外 实 验 均 未 发 现 酮 替 芬 有 生 殖 毒 性 。 大 小 鼠 的 致 癌 性 实 验 没 有 发 现 致 癌

 性 。 在 大 鼠 研 究 中 ， 重 复 经 口给 药 后 确 定 无 影 响 水 平 为 2 亳 克 ／ 公 斤 / 天 。 这 在 动 物 生 殖 研 究 中 是 正 确 的 。

3 ． 药 代 动 力 学

4 ． 用 法 用 量

滴 眼 。 1 次 1~2 滴 ， 1 日 4 次 （ 早 、 中 、 晚 及 睡 前 ） ， 或 遵 医 嘱 。

5 ． 生 产 企 业

瑞 士 诺 华 制 药 、 山 东 福 瑞 达 、 江 西 闪 亮 等 14 家 生 产 。

6 ． 专 利 情 况

未 有 相 关 专 利 。

7 ． 国 内 外 研 发 概 况

富 马 酸 酮 替 芬 滴 眼 液 是 由 瑞 士 诺 华 制 药 ， 临 床 用 于 治 疗 过 敏 性 结 膜 炎 。 酮 替

 芬 是 一 种 H1 一 受 体 拮 抗 剂 ， 还 可 抑 制I型 变 态 反 应 或 快 速 变 态 反 应 相 关 细 胞 中 炎 性 介 质 的 释 放 。

酮 替 芬 最 早 由 瑞 士 SandOZ  Pharma （ 即 现 在 的 诺 华 ） 研 制 开 发 。 酮 替 芬 口 服 制 剂 自 1978 年 以 来 ， 以 ZADITEN 的 商 品 名 已 在 几 个 欧 盟 成 员 国 、 日 本 和 许 多 其 它 国 家 上 市 ， 用 于 抗 过 敏 治 疗 。 诺 华 制 药 的 富 马 酸 酮 替 芬 滴 眼 液 于 1999 年 7 月 2 日 获 FDA 批 准 在 美 国 上 市 ， 商 品 名 ZADITORO .