00852819817121. 品种基本信息
1.1. 通用名：头孢泊肟酯片
1.2. 英文名：Cefpodoxime Proxetil（INN、BAN、USAN ）
1.3. 日文名：セフポドキシム プロキセチル
1.4. 主成分化学名：
（6R，7R)-3-甲氧基甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(Z)-甲氧亚氨基] 乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-(RS)-1-(异丙氧基甲酰氧基）乙酯
1.5. 主成分结构式：
1.6. 主成分分子式：C21H27N5O9S2
1.7. 主成分分子量：557. 60
1.8. 主成分cas登记号：87239-81-4、80210-62-4（ Cefpodoxime）
1.9. 剂型：片
1.10. 规格：0.1g
1.11. 是否基本药物：否
1.12. 研究类型
仿制药口服固体制剂质量一致性评价。
1.13. 适应症
本品为适用于敏感菌引起的下列感染：
1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等；
2.下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作；
3.单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎；
4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染；
5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
1.14. 用法用量
用法：口服，本品宜饭后服用。
用量：
成人
上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：
一次0.1g(1片)，每12小时1次，疗程5－10天。
下呼吸道感染：
1、慢性支气管炎急性发作：一次0.2g(2片)，每12小时1次，疗程10天。
2、急性社区获得性肺炎：一次0.2g(2片)，每12小时1次，疗程14天。
单纯性泌尿道感染：一次0.1g(1片)，每12小时1次，疗程7天。
急性单纯性淋病：单剂0.2g(2片)。
皮肤和皮肤软组织感染：一次0.4g(4片)，每12小时1次，疗程7～14天。
儿童
急性中耳炎：每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时1次，疗程5天。每日最大剂量不超过0.4g。
扁桃体炎、鼻窦炎：每日剂量10mg/kg/天，一次5mg/kg，每12小时1次，疗程5～10天。每日最大剂量不超过0.2g。
2. 品种简介
头孢泊肟酯为第三代头孢类抗菌素，原研公司为日本一三共，最早于1991年3月在法国上市。
头孢泊肟酯进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。
3. 理化性质
外观描述 | 本品为白色至淡黄色粉末;无臭或微有特殊臭味。 |
溶解性 | 本品在乙腈或甲醇中极易溶解，在无水乙醇中易溶，在水中几乎不溶。 |
Pka | pKa：3.20±0.13 |
吸湿性 | 无吸湿性（25℃〜40℃，相对湿度11-94％，干燥器中防止，是96小时后质量几乎未变化） |
分配系数 |
|
熔点 | 未表现出明显的熔点 |
储存条件 | 密封，在阴凉干燥处保存。 |
4. 药代动力学特点
头孢泊肟酯进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。
4.1. 吸收
血清浓度健康成人单剂量口服头孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表现为血清头孢泊肟（CPDX）浓度很快增高。
4.2. 分布
头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。
4.3. 代谢、排泄
头孢泊肟酯（CPDX-PR）在吸收时被肠管壁酯酶水解为具有抗菌活性的头孢泊肟（CPDX）。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时，CPDX的尿中排泄率（0-12h）约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。CPDX的肾清除率约90ml/min。连续给CPDX-PR200mgq12h共14天，未见蓄积性。
肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T1/2延长、Cmax及AUC增加，尿排泄明显减少。
5. 国内外上市情况
5.1. 国内上市情况
未检索到原研本地化产品。
国内上市情况
剂型 | 规格 | 同品种数（同品规数） |
头孢泊肟酯 | 原料药 | 10 |
头孢泊肟酯分散片 | 0.1g | 1 |
头孢泊肟酯干混悬剂 | 0.1g | 1 |
36.0g:0.6g | 1 | |
36.0g:1.2g | 1 | |
50mg | 3 | |
头孢泊肟酯胶囊 | 0.1g | 2 |
0.2g | 1 | |
50mg | 1 | |
头孢泊肟酯颗粒 | 40mg | 1 |
头孢泊肟酯片 | 0.1g | 14 |
0.2g | 1 | |
50mg | 2 |
5.1.1. 原研本地化或其他国际公认产品
有第一三共制药的片剂（100mg）及干混悬剂（50mg）上市。
药品名称 | 药品规格 | 生产单位 | 批准文号 | 批准日期 |
头孢泊肟酯片 | 按头孢泊肟计 100mg | 第一三共制药(上海)有限公司 | 国药准字H20040487 | 2015-01-29 |
头孢泊肟酯干混悬剂 | 50mg(按C15H17N5O6S2计) | 第一三共制药(上海)有限公司 | 国药准字H20084599 | 2013-11-21 |
5.1.2. 进口上市
有印度的头孢泊肟酯原料药上市
药品名称 | 公司名称 | |||
Ranbaxy Laboratories Limited | 印度 | H20110557 | 2011/12/12 | |
Ranbaxy Laboratories Limited | 印度 | H20110558 | 2011/12/12 |
5.2. 美国上市情况
最早于新分子实体上市的头孢泊肟酯剂型为片剂、干混悬剂，规格有100mg、200mg，目前已经停止上市。
目前指定片剂参比制剂为山度士的头孢泊肟酯片，规格为200mg，该公司还有100mg的片剂。
1 | 药品名称 | |||
申请号 | 050674 | 产品号 | 001 | |
活性成分 | CEFPODOXIME PROXETIL | 市场状态 | 停止上市 | |
剂型或给药途径 | TABLET;ORAL | 规格 | EQ 100MG BASE | |
治疗等效代码 | 参比药物 | 否 | ||
批准日期 | 1992/08/07 | 申请机构 | PHARMACIA AND UPJOHN CO | |
2 | 药品名称 | |||
申请号 | 050674 | 产品号 | 002 | |
活性成分 | CEFPODOXIME PROXETIL | 市场状态 | 停止上市 | |
剂型或给药途径 | TABLET;ORAL | 规格 | EQ 200MG BASE | |
治疗等效代码 | 参比药物 | 否 | ||
批准日期 | 1992/08/07 | 申请机构 | PHARMACIA AND UPJOHN CO | |
FDA指定的头孢泊肟酯片RLD
1 | 药品名称 | |||
申请号 | 065462 | 产品号 | 002 | |
活性成分 | CEFPODOXIME PROXETIL | 市场状态 | 处方药 | |
剂型或给药途径 | TABLET;ORAL | 规格 | EQ 200MG BASE | |
治疗等效代码 | AB | 参比药物 | 是 | |
批准日期 | 2008/05/28 | 申请机构 | SANDOZ INC | |
2 | 药品名称 | |||
申请号 | 090031 | 产品号 | 002 | |
活性成分 | CEFPODOXIME PROXETIL | 市场状态 | 处方药 | |
剂型或给药途径 | FOR SUSPENSION;ORAL | 规格 | EQ 100MG BASE/5ML | |
治疗等效代码 | AB | 参比药物 | 是 | |
批准日期 | 2009/01/14 | 申请机构 | SANDOZ INC | |
5.3. 日本上市情况
有100mg片剂及5%的干糖浆剂上市。100mg片剂指定参比制剂为“バナン錠100mg”，生产厂家为：第一三共（第一三共，グラクソ・スミスクライン）（第一三共株式会社（Daiichi Sankyo公司，葛兰素史克）（Banan Ⓡ Tablets 100mg）。
5.4. 欧洲上市情况
欧洲上市的头孢泊肟酯制剂有片剂和干混悬剂，片剂有100mg，200mg。
Cefpodoxime 100mg tablets | cefpodoxime proxetil | |
cefpodoxime proxetil | ||
cefpodoxime proxetil |
6. 治疗窗
非窄治疗窗药物
7. BCS分类
来源 | 分类情况 |
tsrlinc | 4（cefpodoxime） |
FDA | 无 |
WHO | 无 |
