0085281981712【通用名】缬沙坦片
【英文名】Valsartan Tablets
【适应症】
轻、中度原发性高血压。
【药代动力学】
据国外临床研究资料报道,本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度为25%,进食后服药吸收率降低46%,但临床疗效无明显降低,因此饭前饭后服用均可。血浆达峰时间为2～3小时,消除半衰期为6～7小时,血浆蛋白结合率为94%～97%。每日服药一次,三天后血药浓度达稳态。缬沙坦以原型药物代谢,主要(70%)经胆道排泄,其余通过肾脏排泄。
1、原研： 2001年Novartis公司40mg、80mg和160mg片剂在美国上市，商品名为Diovan。
2、FDA： 商品名为Diovan 规格40mg、80mg和160mg 诺华公司1997年上市。
3、国内：目前本品国内有生3个产批文，规格为40mg、80mg和160mg。目前国内无进口，有原研地产化产品。
1、制剂处方信息
（1）处方来源：诺华公司
规格：80mg、160mg、320mg。
添加剂组成：胶体二氧化硅，交聚维酮，羟丙基纤维素，铁氧化物（黄色，黑色和红色），硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇8000和二氧化钛。
2、不同来源的标准中溶出度测定方法及结果
标准来源 | 溶出方法 | 溶出介质及体积 | 检测方法 | 时间及限度 |
ChP | 蓝法 | 磷酸盐缓冲液（pH 7.4 )900ml为溶出介质，转速100转 | 高效液相 | 30min溶出80% |
JP | 桨法 | 水900ml为溶剂，转速50转 | 高效液相 | 30min 40mg、80mg溶出75%，45min 160mg溶出80% |
原料 | ChP | 高效液相 | 保留时间为0.7的杂质不超过 0.2 % 未知单个杂质不超过0.1 %，总杂不超过0.3 % |
BP | 高效液相 | 杂质A不超过 0.2 % 未知单个杂质不超过0.1 %，总杂不超过0.3 % | |
EP | 高效液相 | 杂质A不超过 0.2 % 未知单个杂质不超过0.1 %，总杂不超过0.3 % | |
USP | 高效液相 | 杂质B不超过 0.2 % 杂质C不超过0.1 %，其他单杂不超过0.1 %，总杂不超过0.3% | |
片 | ChP | 高效液相 | 单杂不超过0.2 %，总杂不超过0.7% |
USP | 高效液相 | 单杂不超过0.2 %，总杂不超过0.4% |
(参照FDA特定药物的生物等效性指导意见)
有效成分:缬沙坦
剂型/用药途径:片剂/口服
推荐的研究方案: 2个
1．研究类型:空腹生物等效性试验
试验设计：单次给药、双处理、双周期交叉体内试验
给药剂量：320 mg
受试者：健康男性和女性，一般人群
附注：当给药剂量为320 mg时，应该选择健康的受试者试验。注意给予合适的药品或者食品，以防止药物不良反应的发生。（例如：头晕眼花应该是低血压引起的）女性不应该处于妊娠期，如果适宜的话，在试验期间应该节制性生活。
2．研究类型:餐后生物等效性试验
试验设计：单次给药、双处理、双周期交叉体内试验
给药剂量：320 mg
受试者： 健康男性和女性，一般人群。
附注：请参考上述注释
清洗期为1 wk。
3.检测方法
□HPLC √HPLC/MS/MS □其他
